中文名稱:鹽酸辛弗林
CAS號:5985-28-4
中文別名:4-[1-羥基-2-(甲氨基)乙基]苯酚鹽酸鹽;山楂粉;鹽酸去氧腎上腺素;鹽酸辛弗林;1-(4-羥基苯基)-2-(甲基氨基)-乙醇鹽酸鹽;辛弗林(鹽酸);辛弗林鹽酸鹽
英文名稱:Synephrine hydrochloride
英文別名:4-(1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl)phenol hydrochloride;rac-Synephrine Hydrochloride;Synephrine hydrochloride;4-(1-Hydroxy-2-(methylamino)-ethyl)phenol hydrochloride;4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol,hydrochloride;Oxedrine hydrochloride;rac-Synephrine Hydro;SYNEPHRINE HCL;(+-)-1-(4-hydroxy-phenyl)-2-methylamino-ethanol,hydrochloride;1-(4-Hydroxy-phenyl)-2-methylamino-aethanol,Hydrochlorid;2-methylamino-1-(4-hydroxyphenyl)-ethanol hydrochloride;DL-synephrine hydrochloride;Ocuton (TN);1-(4-Hydroxyphenyl)-2-(methylamino)-ethanol hydrochloride;4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol hydrochloride;Synephrine (hydrochloride);synephrine-hcl;Synephrine, HCl;PubChem18243;(+/-)-Synephrine Hydrochloride;s2438;LS41251
EINECS:227-804-6
分子式:C9H14CLNO2
分子量:203.67
含量:99%
產(chǎn)品性狀:白色結晶性粉末,熔點184-1850C,鹽酸鹽結晶151-152,易溶于水。重酒石酸鹽,熔點188-189,易溶于水,難溶于乙醇,幾乎不溶于氯仿、乙醚。鹽酸鹽,無色結晶(乙醇-乙醚),熔點166-167。在強酸、強堿離子交換樹脂層析分離中易發(fā)生消旋化作用
生物活性Synephrine HCl是一種交感神經(jīng)α-adrenergic receptor (AR)(腎上腺素受體)激動劑。
體外研究Synephrine(0.1-30μM)作用于離體大鼠主動脈,具有有效的血管收縮作用,這種作用存在劑量依賴性,這種作用可被Prazosin,BRL15572,和Ketanserin而不是SB216641和Propranolol抑制,說明Synephrine通過腎上腺素alpha(1)-受體,5-HT(1D)受體,和5-HT(2A)受體而其收縮作用。雖然Synephrine,1R,2S-去甲麻黃堿,和β-苯乙胺作用于全部三種亞型的Ki值相同,但是只有Synephrine是在HEK293細胞中穩(wěn)定表達的α1A-AR亞型的部分興奮劑,EC50為4μM,100μM時具有最大反應效果,相等于55.3%L-phenylephrine最大反應效果。通過對在CHO細胞中穩(wěn)定表達α2A-和α2C-AR亞型的功能性研究,顯示Synephrine可作為存在于神經(jīng)末梢的突觸前α(2A)-和α(2C)-AR亞型的拮抗劑而不是興奮劑,雖然Synephrine的拮抗活性低于其部分興奮效力。Synephrine(~100μM)處理提高基礎葡萄糖消耗,比對照組高50%,這種作用存在劑量依賴性,不會影響L6骨骼肌細胞的活力。Synephrine顯著刺激基礎型和胰島素刺激的乳酸產(chǎn)量和葡萄糖消耗。Synephrine處理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine誘導的葡萄糖消耗和Glut4從細胞質易位到質膜對AMPK受抑制而不是PI3K受抑制敏感。
體內研究Synephrine按1mg/kg劑量處理部分門靜脈結扎(PVL)或膽管結扎(BDL)誘導的門靜脈高壓大鼠,每12小時處理一次,持續(xù)8天,顯著改善高動力狀態(tài),且作用于PVL和BDL大鼠,也顯著降低部分門靜脈壓力,部門門靜脈支流血流量,和心臟指數(shù)。
保存:RT